Ինչպես է հակաֆիքխոտիկ դոպամինը աշխատում է մասնակի ագոնիզմով

Ինչ է մասնակի դոպամինգոնիստը:

Այս հոդվածում կիմանաք դոպամինի մասնակի ագրոիզմը: Այս ազդեցությունը լավագույնս նկարագրված է aripiprazole (ապրանքանիշը `Abilify), երկրորդ սերնդի antipsychotic / atypical neuroleptic, որը տարբերվում է բոլոր մյուս ատիպիկ հակաթիկուցիկներից, պայմանավորված է գործողությունների այլ մեխանիզմով:

Ինչպես է Aripiprazole- ը տարբերվում այլ ատիպիկներից:

Most ատիպիկ հակաբիոտիկներն ունեն ուղեղի սերոտոնինային ընկալիչների հստակ ազդեցություն, սակայն բավականին թույլ եւ սահմանափակ ազդեցություն ուղեղի դոպամինային ընկալիչների վրա:

Aripiprazole- ն տարբերվում է այլ ատիպիկների մեծամասնությունից `գործողության մեխանիզմի վերաբերյալ: Ըստ էության, aripiprazole աշխատում է դոպամինի միջոցով: Այսպիսով, արիքպրազոլը ավելի մոտ է բնորոշ կամ առաջին սերնդի նեյրոլիտտիկներին, որոնք կիսում են ուղեղում դոպամինի արգելումը (այսպես կոչված, դոպամինային հակասություն), որպես գործողության ընդհանուր մեխանիզմ:

Եթե ​​Aripiprazole- ն աշխատում է դոպամինի վրա Ինչու է դասակարգվում որպես ատիպիկ:

Պատճառը արուփիպրիզոլի կլինիկական ակցիանն է. Որոշակի նյարդաբանական անբարենպաստ ազդեցությունների ռիսկը, ինչպիսիք են սուր մկանային կոշտության (դիստոնիա) դրվագները կամ անբարենպաստ անբավարար շարժման խանգարումները (դինքսինեզիա) ցածր են, ինչը վաստակում է այն ստանդարտներ, որպես ատիպիկ: ի տարբերություն հակաթիկուցիկների, որոնք ունեն բարձր ռիսկ, այս տեսակի անբարենպաստ ազդեցությունների համար, որոնք դասակարգվում են որպես բնորոշ:

Aripiprazole- ն դոպամինի մասնիկ ագրոնիստ է, ի տարբերություն դոպամինային հակաբիոտիկների կամ թռուցիկարգերի, ինչպիսիք են առաջին սերնդի antipsychotics- ը:

Ինչ է դոպամինի հակադրությունը:

Դոպամինը նյարդային հաղորդիչներից մեկն է, որը հայտնաբերվել է սինապտիկ տարածության մակարդակով, նեյրոնների միջեւ տարածության մեջ: Դոպամինը ազատ է արձակվում սինաստիկ տարածության մեջ նախա-սինապտիկ նեյրոնում տեղակայված մուտրոգատներից, ապա կապում է դոպամինային ընկալիչներին postsynaptic neuron մակարդակում:

Մտածեք սա որպես հիմնական եւ կողպեքի ազդեցության տեսակ, որտեղ դոպամինային ընկալիչները հանդիսանում են կողպեքներ, որոնք բաց են, երբ դոպամինային «բանալին» մտնում է կողպեքը: Շիզոֆրենիայի վարկածներից մեկն այն է, որ ուղեղի որոշ մասերում սինապսայում չափազանց շատ դոպամին կա: Շիզոֆրենիայի դրական ախտանիշները համարվում են դոպամինային ընկալիչների հետ կապված բոլոր այդ «լրացուցիչ» դոպամինային մոլեկուլների արդյունքը: Dopamine antagonists- ն կապում է դոպամինային ընկալիչներին, դրանով իսկ արգելափակելով դոպամինային բջիջները: Եվ առանց համապատասխան բանալին, այսինքն `դոպամինը, կողպեքը չի բացվում, այսինքն, քանի որ դոպամինային ավելցուկային խնդիրը շտկվում է սինաբիզի մակարդակով, դրանից բխող ոչ մի վատ ազդեցություն (դրական ախտանիշներ): Խնդիրն այն է, որ դոպամինի շրջափակումը տեղի է ունենում ամբողջ ուղեղի վրա, իսկ շիզոֆրենիայի դոպամինի ավելցուկը սահմանափակվում է ուղեղի որոշակի մասերով: Հետագայում, շիզոֆրենիայի ժամանակ, երբ ուղեղի որոշ հատվածներ ենթարկվում են դոպամինի ավելացման, մյուս մասերը իրականում ունենում են դոպամինի դեֆիցիտ: Դոպամինային հակաբորբոքիչները ոչ միայն արգելափակում են ընկալիչները այն վայրերում, որտեղ այն չափազանց շատ է, այլ նաեւ այն վայրերում, որտեղ չկա բավարար դոպամին: Ահա թե ինչու են այդ դեղերը, մինչդեռ դրական ախտանիշների համար արդյունավետ, ուղեղի շրջաններում չափազանց մեծ դոպամին ունեցող ռեզերվատորների արգելափակման շնորհիվ, հակված են նաեւ ավելացնելու բացասական ախտանիշներ , ճանաչողական խնդիրներ, ինչպես նաեւ պարկինսոնիզմի ռիսկը, որոնք տանում են հիվանդներին դոպամինի ուղեղի շրջաններում, որտեղ շատ քիչ դոպամին կա:

Այս խնդրի հնարավոր լուծումը օգտագործվում է մասնակի ագոնիստների կողմից:

Ինչ է մասնակի դոպամինգոնիստը:

Մասնակի դոպամինային ագոնիստը մոլեկուլ է, որը կապում է ընկալիչին եւ մասամբ ակտիվացնում է այն: Մտածեք դրա մասին, որպես կողպեքի այնպիսի բանալին, որ դուռը կարող է փչանալ, բայց ոչ լիովին բաց: Մասնակի դոպամինի ագոնիստի ազդեցությունը պակաս է, քան դոպամինի ամբողջական ազդեցությունը, բայց ավելի քան լիակատար ազդեցության բացակայությունը, ինչը տեղի է ունենում այն ​​ժամանակ, երբ ընկալիչը ամբողջությամբ արգելափակված է: Այսինքն, մասնակի ազդեցություն: Այս մասնակի ազդեցությունը նշանակում է, որ երբ դոպամինի շուրջ (շատ մասնակի դոպամինային ագոնիստ) շուրջ դոպամինը չափազանց մեծ է դոպամինի տարածությունը վերցնողների վրա եւ ակտիվացնելով դրանք միայն մասամբ, փաստորեն իջեցնում է շատ դոպամինի ազդեցությունը:

Այն նաեւ նշանակում է, որ այն դեպքերում, երբ առկա է շատ քիչ դոպամին, ակտիվացնելու բոլոր առկա ռեսպեկտորները aripiprazole- ը, ըստ էության, կապում է անփոփոխ ընկալիչների եւ դրա ազդեցության հետ, նույնիսկ եթե մասնակիորեն ավելացվում է դոպամինային ազդեցությունը սինապսայում, dopamine- զրկված սինաբսի դոպինամիկ ազդեցությունը:

Ամփոփելով, aripiprazole, որպես մասնակի դոպամինային ագոնիստ, հանդես է գալիս որպես դոպամինի ազդեցության մոդուլատոր: Ներկա պահին դա նվազեցնում է երկօպամի ավելցուկի ազդեցությունը (նվազեցնելով դոպամինային գործողությունը, եթե այն չափազանց շատ է) եւ դեֆիցիտը (դոպամինային գործողությունը մեծացնելով, երբ չափազանց քիչ է):

_{Լրացուցիչ ընթերցում}

_{Արվիդ Կարլսսոն. Շիզոֆրենիայի դոպամիներգիկ դեֆիցիտի վարկածը `բացահայտման ուղին: Dialogues Clin Neurosci. Մար 2006; 8 (1): 137-142}